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分子阻断小鼠的癌症生长

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新药候选人通过模仿一个欺骗其他

一个研究人员从USC和纽约大学的研究小组已经开发和专利的小分子,干扰癌症进展与最小的副作用的两个蛋白质的关键相互作用。

该分子通过模仿一种蛋白质的表面形貌(如戴口罩)来阻止两种关键蛋白质的相互作用,这种蛋白质会欺骗另一种蛋白质与之结合。这阻止了控制遗传信息转录的所谓的“转录因子”。这种转录因子是造成异常基因表达的原因,有助于癌症的发展。

由于分子在靶向蛋白质相互作用方面的精确性,当测试动物肿瘤模型时,治疗似乎不产生任何副作用。美国南加州大学药学院药理学和药物科学助理教授Bogdan Olenyuk说:“这个复合体代表了肿瘤促进的关键焦点之一,也是两位相关作者之一的论文。 “然而,将其作为治疗干预的目标是一个重大的挑战,因为转录因子不具备必要的地形结构,使其成为模仿药物的良好靶点。

取而代之的是,研究小组专注于阻断转录因子的结合伴侣之一 - 一种具有复杂地形的大蛋白,使其成为更容易,更“可药用”的目标。美国南加州大学和纽约大学的研究小组合作研究。 Olenyuk带领了USC小组,包括研究生Ivan Grishagin和研究员Hanah Mesallati。纽约大学化学教授Paramjit Arora和文章共同作者,领导纽约大学的研究生布鲁克•布洛克•劳(Brooke Bullock Lao)和托马斯•布鲁尔(Thomas Brewer)。

他们的研究本周出现在美国国家科学院院刊 PNAS )。研究人员已经提出了新设计的专利申请,这已经引起了几家制药公司的兴趣。

针对蛋白质 - 蛋白质相互作用一直是癌症生物学领域研究人员的长期目标,自2008年以来成为Olenyuk研究的重点。

“我的导师Peter Dervan在完成癌症基因调控博士后项目后,加州理工学院和我们在哈佛医学院的合作者Bill Kaelin,我决定把研究的重点放在研究靶向致癌转录因子和设计药物分子的跨学科问题上,“他说。

研究人员使用分子结构设计软件Rosetta Software来指导他们的设计。然后,他们设计了一个策略,将特殊的纹理表面移植到稳定的脚手架上。

到目前为止,这些分子只是被测试过的动物模型,但研究人员计划采取适当的步骤为下一步做准备 - 将这些化合物转化为临床。



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